Antagonists
• Inhibit receptor activation by agonists
– Can be reversible or irreversible
• Competitive antagonist
– Competes with agonist for binding site
– When bound to binding site, receptor does not get
activated
– Increases agonist concentration required to achieve
desired effect
• Non-competitive antagonist
– Binds to allosteric site on receptor
• This either alters ability of agonist to bind to receptor, or
ability of receptor to undergo conformational change
– Can also bind irreversibly to binding sit
Antagonistler
• Agonistler tarafından reseptör aktivasyonunu inhibe eder
– Geri dönüşümlü veya geri dönüşümsüz olabilir
• Rekabetçi antagonist
– Bağlanma yeri için agonistle rekabet eder
– Bağlanma yerine bağlandığında, reseptör
aktifleşmez
– İstenilen etkiyi elde etmek için gerekli olan agonist konsantrasyonunu artırır
• Rekabetçi olmayan antagonist
– Reseptör üzerindeki allosterik bölgeye bağlanır
• Bu, agonistin reseptöre bağlanma yeteneğini veya
reseptörün konformasyonel değişime uğrama yeteneğini değiştirir
– Ayrıca bağlanma yerine geri dönüşümsüz olarak bağlanabilir